ZM323881 hydrochloride
作者：齊岳
發布時間：2023-08-25
09:00:29
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產品名稱：ZM323881 hydrochloride
產品描述：
| 產品描述 | ZZZM 323881 hydrochloride is a potent and selective VEGFR2 inhibitor. |
| 靶點活性 | VEGFR2:<2 nM |
| 體內活性 | < 1 μM ZM323881以劑量依賴性方式抑制VEGF刺激的神經干細胞增殖。1 μM ZM323881通過VEGF阻斷細胞外調節激酶,p38,Akt和內皮型一氧化氮合成酶（eNOS）的活化,但不抑制VEGFR-1特異性配體,胎盤生長因子（PIGF）在人主動脈內皮細胞（HAECs）中的表達。1 μM ZM323881也干擾HAECs引起的VEGF誘導的膜延伸,細胞遷移和管形成。1 μM ZM323881逆轉VEGF刺激的CrkII及其Src同源區2結合蛋白p130Cas的磷酸化,這在調節內皮細胞遷移方面起到了關鍵作用。ZM323881抑制VEGF-A,EGF 和 bFEF 誘導的HUVEC細胞增殖,IC50分別為8 nM,1.9 μM 和 1.6 μM。ZM323881（10 nM）消除雄性豹中灌注的腸系膜微血管中VEGF-A介導的血管通透性增加。10 nM ZM323881作用于SCC-9細胞,完全抑制VEGF誘導的VEGF啟動子活性。10 nM ZM323881阻斷VEGF刺激SCC-9細胞中的Hif-1α蛋白質積累。 |
| 別名 | ZM 323881 hydrochloride, ZM 323881 HCl |
| 分子量 | 411.86 |
| 分子式 | C22H19ClFN3O2 |
| CAS No. | 193000-39-4 |
存儲
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 20.6 mg/mL (50 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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