Perindopril erbumine
作者：齊岳
發(fā)布時(shí)間：2023-08-30
09:02:41
點(diǎn)擊數(shù)：
產(chǎn)品名稱：Perindopril erbumine
產(chǎn)品描述：
| 產(chǎn)品描述 | Perindopril Erbumine is the tert-butylamine salt of perindopril, the ethyl ester of a non-sulfhydryl angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor with antihypertensive activity. Upon hydrolysis, perindopril erbumine is converted to its active form perindoprilat, inhibiting ACE and the conversion of angiotensin I to angiotensin II; consequently, angiotensin II-mediated vasoconstriction and angiotensin II-stimulated aldosterone secretion from the adrenal cortex are inhibited and diuresis and natriuresis ensue. |
| 靶點(diǎn)活性 | ACE:1.05 nM |
| 體外活性 | 在阿爾茲海默癥大鼠體內(nèi),Perindopril Erbumine（1 mg/kg/day）可使海馬ACE活性明顯受到抑制,并預(yù)防腦損傷和認(rèn)知障礙.Perindopril Erbumine（3 mg/kg/day）抑制6.4% 的體內(nèi)RAECs細(xì)胞凋亡（脂多糖誘導(dǎo)）,而ramipril的抑制率只有3.2%.Perindopril Erbumine（2 mg/kg/day,p.o. ）可使SCC-VII腫瘤生長被顯著抑制,并通過對VEGF誘導(dǎo)血管生成的抑制作用,減少腫瘤周圍血管形成.Perindopril Erbumine（2 mg/kg/day,p.o. ）可強(qiáng)烈抑制大鼠體內(nèi)BNL-HCC腫瘤生長,這效果與每天口服20 mg/kg類似,但每天口服20 mg/kgAT1-R拮抗劑losartan或candesartan則無抑制作用. |
| 體內(nèi)活性 | Perindopril Erbumine抑制突變血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（包含兩個(gè)活性區(qū)域）的血管緊張素-和Aβ42-到-Aβ40的轉(zhuǎn)化活性,IC50分別為0.03-0.1 μM和0.01-0.03 μM。Perindopril Erbumine（2 μM）對KB和SCC-VII細(xì)胞無明顯細(xì)胞毒性,但能濃度依賴性地使KB細(xì)胞中血管緊張素II的產(chǎn)生和VEGF的轉(zhuǎn)錄顯著減少。與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的血管緊張素I結(jié)合位點(diǎn)相比,Perindopril Erbumine對緩激肽結(jié)合位點(diǎn)的結(jié)合親和力更高,緩激肽/血管緊張素I選擇性比率為1.44。 |
| 別名 | S9490-3, 培哚普利叔丁胺, 培哚普利叔丁胺鹽, Perindopril tert-butylamine salt |
| 分子量 | 441.61 |
| 分子式 | C23H43N3O5 |
| CAS No. | 107133-36-8 |
存儲
| Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
H2O: 50 mg/mL (113.22 mM)
DMSO: 10 mg/mL (22.64 mM),Need ultrasonic
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
聯(lián)系我們：
郵箱：2519696869@qq.com
QQ: 2519696869
電話：18066853083
微信：18066853083
公司介紹：
西安齊岳生物科技有限公司是集化學(xué)科研和定制與一體的高科技化學(xué)公司。業(yè)務(wù)范圍包括化學(xué)試劑和產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售等。涉及產(chǎn)品為通用試劑的分銷、非通用試劑的定制與研發(fā)，涵蓋生物科技、化學(xué)品、中間體和化工材料等領(lǐng)域。
主營產(chǎn)品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉(zhuǎn)換、石墨烯、光電材料、點(diǎn)擊化學(xué)、凝集素、載玻片、蛋白質(zhì)交聯(lián)劑、脂質(zhì)體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學(xué)等。
