多肽在藥物研發和藥理研究中扮演這重要的角色。然而，由于多肽可以很快被蛋白酶降解，溶解性差，在腎臟中容易被腎小球過濾等原因，多肽在體內的應用收到了限制。在多肽上通過共價鍵將聚乙二醇(PEG)連接到多肽上可以降低多肽的至免疫性，增加溶解性，降低腎臟的清除作用，從而可以很好的解決這些問題。在安全有效的PEG修飾多肽藥理開發中，單分散PEG（短鏈PEG）鏈與多肽的連接可能為達到良好的質量效果的一個重要因素。多肽PEG化現在在靶向藥物傳遞系統中已經是一個被廣泛認可的技術。隨著越來越多PEG化治療藥物得到FDA認證，PEG定點修飾也越來越得到研究者的關注。鴻肽生物在多肽PEG修飾方面有豐富的經驗，可以在多肽的眾多位點上進行定點修飾。

多肽PEG修飾的常用方法N-端PEG化可以直接用帶有羧基的PEG跟氨基反應縮合，或者通過PEG上的巰基和半胱氨酸側鏈的巰基通過二硫鍵連接。C-端的修飾要更復雜一些，但是可以通過硫代羧酸修飾和磺基-疊氮化PEG的反應來實現。帶有酰肼修飾的丙酮酰化PEG也可以用來實現多肽C端的PEG化修飾。多肽多肽N-端和C-端的PEG化，同時還可以在序列中關鍵部位帶有合適官能團的任何氨基酸側鏈上進行修飾。除了以上所描述的多肽PEG化，以下三種方法也常被用來對多肽進行PEG化修飾：

點擊化學：通過PEG上的疊氮基團與多肽上的炔基通過點擊化學進行連接，反之亦然；

Suzuki–Miyaura反應：通過PEG上的碘基團和多肽上的硼酸基團通過Suzuki–Miyaura反應進行連接，反之亦然；

Sonogashira反應：通過PEG上的碘和多肽上的炔基在鈀和銅的催化下發生Sonogashira反應而連接，反之亦然。

常用的PEG修飾構件