蛋白質(zhì)藥物的PEG化學修飾（NH2-PEG-MAL NHS-PEG-SH）
產(chǎn)品名稱：蛋白質(zhì)藥物的PEG化學修飾（NH2-PEG-MAL NHS-PEG-SH）
產(chǎn)品描述：
蛋白質(zhì)藥物的PEG化學修飾（NH2-PEG-MAL NHS-PEG-SH）
蛋白質(zhì)的PEG修飾主要包括：蛋白質(zhì)分子的側(cè)鏈基團的改變和蛋白質(zhì)分子中主鏈結(jié)構(gòu)的改變二個方向。關(guān)于側(cè)鏈基團修飾的研究較多。化學修飾反應(yīng)的活性和選擇性主要由蛋白質(zhì)功能基的反應(yīng)活性及修飾劑的反應(yīng)活性決定[5]。其中蛋白質(zhì)功能基的活性由微區(qū)極性和空阻效應(yīng)決定。修飾劑的反應(yīng)活性主要取決于修飾劑分子中官能團的類型。
我們可以用于蛋白修飾的PEG有化學法修飾方法，目前常用的有三種基團修飾，PEG修飾的基團主要是氨基如（MAL-PEG-NH2）、巰基如（HS-PEG-COOH）、羧基如（COOH-PEG-OH）等。下面我們主要介紹這三種修飾方法：
方法1：氨基法修飾蛋白(NH2-PEG)
可能用的到的產(chǎn)品：
NH2-PEG-COOH
NH2-PEG-MAL
NH2-PEG-N3
NH2-PEG-Alkyne
NH2-PEG-SH
NH2-PEG-Biotin
NH2-PEG-OPSS
NH2-PEG-OH
蛋白質(zhì)分子表面的游離氨基(主要為Lys殘基側(cè)鏈的氨基)具有較高的親核反應(yīng)活性。因此Lys殘基的氨基成為方便,常用的被修飾基團。PEG的分子量大多為5kD。目前常用的活化劑有氰尿酰氯(亦稱三聚氯氰)(見圖1)和N-羥基琥珀酰亞胺(見圖2)。
(1)氰尿酰氯法特點是試劑易得、活化簡單、反應(yīng)時間短、方便經(jīng)濟。但其對有些酶(例如:SOD)的活性有影響。這種活化中間物有兩種形式:一種是一分子氰尿酰氯與一分子PEG偶聯(lián)(PEG1);另一種是一分子氰尿酞氯與兩分子PEG偶聯(lián)(PEG2)。通常PEG2修飾的蛋白質(zhì)效果要更好。它可以在較低的修飾程度下獲得解除免疫原性產(chǎn)物,而且生物活性保留明顯高于PEG1修飾的產(chǎn)物。(2)在pH=7～ 9條件下,PEG的N-羥基琥珀酰亞胺酯類化合物可以直接修飾殘基上的氨基。將PEG上的羥基轉(zhuǎn)化為羧基,其中常用的是通過羥基與琥珀酸酐反應(yīng),
所得衍生物化合物為PEG琥珀酰亞胺琥珀酸酯[6]。此外,N-末端氨基修飾也是一種常用的修飾方法。蛋白質(zhì)N端氨基的pKa(7.6～8.0),小于蛋白質(zhì)其他部位的氨基(如賴氨酸的pKa為10.0～10.2)。因此,在較低pH值(如pH 5.0)溶液中,PEG-醛主要與N-端氨基反應(yīng)生產(chǎn)希夫堿,后被還原為仲胺。
相關(guān)產(chǎn)品：
SCM-PEG-Hydrazide
SG-PEG-Hydrazide
SS-PEG-Hydrazide
SVA-PEG-Hydrazide
Epoxides-PEG-Hydrazide
Valeric Acids-PEG-Hydrazide
Acrylamide-PEG-Hydrazide
Bromide-PEG-Hydrazide
VS-PEG-Hydrazide
Methacrylate-PEG-Hydrazide
IA-PEG-Hydrazide
Chloride-PEG-Hydrazide
DBCO-PEG-Hydrazide
TCO-PEG-Hydrazide
Tetrazine-PEG-Hydrazide
Folate-PEG-Hydrazide
CHEMS-PEG-Hydrazide
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主營產(chǎn)品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉(zhuǎn)換、石墨烯、光電材料、點擊化學、凝集素、載玻片、蛋白質(zhì)交聯(lián)劑、脂質(zhì)體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學等。
