產品名稱：PEG聚乙二醇修飾吉西他表柔比星/喜樹堿/伊立替康/納洛酮等小分子科研

產品描述：

PEG聚乙二醇修飾吉西他表柔比星/喜樹堿/伊立替康/納洛酮等小分子科研?數類科研、多肽類科研以及化學在發揮其作用時，都伴隨著一些自身無法克服的問題，如作用周期短、較大的原性以及副作用。而聚乙二醇中性、、具有理化性質和的生物相容性，并且是少數被FDA可用于體內用藥的化學物質。因此，將活化的聚乙二醇通過化學方法連接到、多肽、小分子科研及脂質體上，即進行科研分子的PEG化，便可科研分子的生物半衰期并降低其副作用。當聚乙二醇偶聯到科研分子表面時，便將其性質賦予修飾后的科研分子，改變他們在水溶液中的生物分配行為以及溶解度，并在其所修飾的科研分子周圍產生屏障，降低科研分子的酶解，避免在腎臟的代謝中被很快，并使科研分子被細胞所識別。經過幾十年的研究，已有很多聚乙二醇修飾小分子科研進入臨床研究狀態。聚乙二醇修飾小分子科研的應用較為，其中的是紫杉醇類和喜樹堿類。研究較多的還有常用的結構較為簡單的科研及較少的幾種非科研。1.PEG聚乙二醇修飾吉西他濱（Gemcitabine）方法：以聚乙二醇作為連接臂，將吉西他濱和偶聯起來，以科研的靶向性。他們以一端為氨基一端為羧基的聚乙二醇為原料，的羧基與聚乙二醇的氨基偶聯后得到一聚乙二醇偶聯物，該物質與吉西他濱偶聯。結果：該目標物在不同pH值緩沖液及血漿中的穩定，且藥動學研究表明，偶聯物的降低，半衰期延長，生物利用度。?2.PEG聚乙二醇修飾表柔比星（Epirubicin）齊岳生物研究了表柔比星的聚乙二醇修飾。一氧化氮可以表柔比星的活性，將表柔比星和一氧化氮釋放因子連接起來以增加藥效、生物利用度的目的。方法：該實驗以一端為羧基、一端為羥基的聚乙二醇為原料。先將聚乙二醇基活化后與表柔比星偶聯，然后活化聚乙二醇的羧基端與氨基酸反復多次偶聯，后利用氨基酸暴露的羧基與一氧化氮釋放因子偶聯得到目標產物。結果：體內實驗表明，其抗活性高于未修飾的表柔比星。?3.PEG聚乙二醇修飾喜樹堿方法：將分子量為3400的聚乙二醇通過類型的連接與喜樹堿的2位羥基偶聯，并考察了其在不同pH值磷酸鹽緩沖液中的穩定性。結果：結果表明偶聯物有的細胞作用，但IC值高于游離的喜樹堿。但從藥代動力學角度，考慮到緩釋作用，綜合的IC值高于游離喜樹堿的。在雄性FISHE小鼠體內實驗中，對不同給藥時間的小鼠腦進行取材，通過組化分析方法，證明了偶聯物在大腦中蓄積的濃度遠低于游離喜樹堿，但可以存在較長時間。表明偶聯物在體內可以緩釋的 。?4.PEG聚乙二醇修飾PEG-伊立替康?(NKTR-102)NKTR-102是將4支鏈的PEG偶聯到伊利替康的羥基上，且伊利替康的活性代謝產物是活性劑SN-38。該偶聯物在小鼠血漿中的半衰期為15d，而伊利替康只有4h，相比之下。?5.PEG聚乙二醇修飾納洛酮?(NKTR-118)方法：PEG一納諾酮利用小分子偶聯，將為分子量為340的支鏈PEG與納洛酮偶聯，降低了納洛酮 進入系統的能力，延長了半衰期。因此，該藥在降低納洛酮抗阿片類鎮痛的能力的同時阿片類科研導致的現象。NKTR-118是口服的片劑，只須每天給藥一次，相比須靜脈給藥的鈉洛酮，減少了給藥頻率和給藥難度，給病人和醫生都帶來的便利。結果：臨床研究表明PEG-納洛酮克服了納洛酮半衰期短的缺點溫馨提示：西安齊岳生物科技有限公司供應的產品用于科研，不能用于其他用途，zhn,2020.01.07? 相關目錄： 外泌體檢測標志蛋白CD63、CD81 和CD9的 聚苯乙烯固載聚乙二醇修飾咪唑配位離子

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