EOC317
作者：齊岳
發布時間：2023-08-25
09:06:58
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產品名稱：EOC317
產品描述：
| 產品描述 | ACTB-1003 is an oral kinase inhibitor (IC50: 6/2/4 nM, for FGFR1/VEGFR2/Tie-2). |
| 靶點活性 | FGFR1:6 nM, Tie-2:4 nM, VEGFR2:2 nM |
| 體外活性 | ACTB-1003 targets cancer mutations via FGFR inhibition FGFR1 (IC50: 6 nM), angiogenesis through inhibition of VEGFR2 (2 nM) and Tie-2 (4 nM), and induces apoptosis likely by targeting RSK (5 nM) and p70S6K (32 nM). In cell lines with FGFR genetic alterations - OPM2 human multiple myeloma and the murine leukemia Ba/F3-TEL-FGFR1, ACTB-1003 can markedly and dose-dependently inhibit tumor growth. OPM2 cells harbor the FGFR3 t (4:14) translocation, FGFR3 K650E mutation and PTEN deletion while the Ba/F3-TEL-FGFR1 cells are driven by FGFR1 over-expression. |
| 體內活性 | ACTB-1003 inhibit tumor angiogenesis evident by the inhibition of CD31 staining in tumor sections. The combination ACTB-1003 with 5-FU or paclitaxel not diminish the activity or increasing the toxicity of these chemotherapy agents in the HCT-116 colon tumor xenograft model. |
| 別名 | ACTB1003, ACTB 1003, ACTB-1003 |
| 分子量 | 591.543 |
| 分子式 | C27H26F5N7O3 |
| CAS No. | 939805-30-8 |
存儲
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 35 mg/mL
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主營產品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉換、石墨烯、光電材料、點擊化學、凝集素、載玻片、蛋白質交聯劑、脂質體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學等。
